Використаннясульфобутил- -циклодекстрин натрію
Сульфобутил- -циклодекстрин натрію — це аніонна високорозчинна у воді похідна циклодекстрину, яка може утворювати нековалентний комплекс із молекулами ліків, покращуючи таким чином стабільність, розчинність у воді та безпеку препарату, зменшуючи нефротоксичність, полегшуючи гемоліз препарату, контроль швидкості вивільнення препарату та маскування неприємних запахів. Він широко використовується в ін’єкційних препаратах, пероральних препаратах, назальних препаратах і офтальмологічних препаратах, і має особливу спорідненість з азотовмісними препаратами.
Сульфобутил- -циклодекстрин натрію є багатозаміщеною похідною природного -циклодекстрину (-CD), який отримують реакцією заміщення 1,4-бутансульфону з гідроксильними групами на 2- , 3- і 6-вуглеці -CD в лужних умовах. У фармації сульфобутил- -циклодекстрин натрію в основному використовується для підвищення розчинності ліків, підвищення стабільності ліків, сприяння всмоктуванню ліків і зменшення стимуляції організму ліками. Його також можна використовувати в препаратах із уповільненим вивільненням і цільових препаратах. Порівняно з -CD, сульфобутил- -циклодекстрин натрію має сильнішу здатність до включення та ефект розчинення, вищу безпеку та долає обмеження -CD, такі як низька розчинність у воді та пошкодження нирок. Коли він використовується як допоміжна речовина для деяких ліків, він може зменшити токсичні ефекти ліків і підвищити безпеку ліків in vivo. Коротше кажучи, сульфобутил- -циклодекстрин натрію має переваги, з якими інші похідні циклодекстрину не можуть зрівнятися, і це допоміжна речовина з великою цінністю для застосування.
Застосування сульфобутил- -циклодекстрину натрію в препаратах
Сульфобутил- -циклодекстрин натрію має високу безпеку. Як допоміжна речовина для ін’єкцій він може збільшити розчинність ліків, покращити стабільність ліків, зменшити подразнення місця введення ін’єкцій, дозволити лікам швидко досягти необхідної концентрації препарату в крові та подовжити тривалість дії ліків. Його можна використовувати як солюбілізатор і стабілізатор. Його використовували в таких препаратах, як вориконазол, ремдесивір, карфілзоміб, зипразидону мезилат, маропітант, арипіпразол, позаконазол, карбазин і фенілаланіновий іприт.
